Lyvdelzi(seladelpar)是一種由吉利德科學(xué)公司(Gilead Sciences)開發(fā)的過氧化物酶體增殖受體δ(PPARδ)激動劑,主要用于原發(fā)性膽汁性膽管炎(PBC)。以下是關(guān)于該藥的關(guān)鍵信息:
適應(yīng)癥
與熊去氧膽酸(UDCA)聯(lián)合用于對UDCA應(yīng)答不足的成人PBC患者?。
作為單藥無法耐受UDCA的成人PBC患者?。
作用機制
通過PPARδ受體抑制膽汁酸合成,具體機制尚不明確,可能與下調(diào)膽固醇合成膽汁酸的關(guān)鍵酶CYP7A1有關(guān)?。
臨床數(shù)據(jù)
在3期RESPONSE試驗中,顯著降低堿性磷酸酶(ALP)水平并改善瘙癢癥狀?。
長期數(shù)據(jù)顯示,70%的患者在24個月中達(dá)到綜合反應(yīng)終點(ALP<1.67倍ULN且下降≥15%)?。
劑量與用法
推薦劑量為每日口服10mg,可與食物同服或單獨服用?。
注意事項
禁忌癥?:失代償性肝硬化患者禁用?。
副作用?:常見惡心等。
監(jiān)測要求?:需定期檢查肝功能及骨骼健康?。
監(jiān)管狀態(tài)
歐盟商品名為Lyvdelzi,美國為Livdelzi?。
美國FDA于2024年8月加速批準(zhǔn),歐洲EMA于2025年7月批準(zhǔn)?