阿卡替尼（Acalabrutinib）是一種第二代布魯頓酪氨酸激酶（BTK）抑制劑，主要用于治B細(xì)胞惡性腫瘤，如套細(xì)胞淋巴瘤（MCL）、慢性淋巴細(xì)胞白血?。–LL）和小淋巴細(xì)胞淋巴瘤（SLL）?。以下是其關(guān)鍵信息：
作用機(jī)制
通過不可逆結(jié)合BTK的Cys481位點(diǎn)，阻斷B細(xì)胞受體（BCR）信號通路，抑制惡性B細(xì)胞的增殖和存活?。與第一代BTK抑制劑（如伊布替尼）相比，阿卡替尼對BTK的選擇性更高，脫靶副作用更少?。
適應(yīng)癥
**套細(xì)胞淋巴瘤（
MCL）**：適用于既往接受過至少一種治的患者?。
2. ?慢性淋巴細(xì)胞白血病（CLL）和小淋巴細(xì)胞淋巴瘤（SLL）?：可作為單藥或聯(lián)合奧濱尤妥珠單抗（Obinutuzumab）使用?。
3. ?ABC型彌漫性大B細(xì)胞淋巴瘤（DLBCL）?：針對MYD88/CD79B突變的MCD亞型，顯示一定療效?。
用法用量
單藥治：每12小時口服100mg，直至疾病進(jìn)展或出現(xiàn)不可耐受毒性?。
聯(lián)合治：與奧濱尤妥珠單抗聯(lián)用時，阿卡替尼在第一個周期每日兩次，第二個周期加入奧濱尤妥珠單抗（共6個周期）?。
優(yōu)勢與臨床效果
高選擇性?：減少房顫、出血等脫靶副作用，心血管安全性更優(yōu)?。
療效顯著?：在MCL和CLL中，客觀緩解率（ORR）可達(dá)80%以上，中位無進(jìn)展生存期（PFS）顯著延長?。
聯(lián)合治潛力?：與R-CHOP、來那度胺等聯(lián)用可增強(qiáng)療效，尤其對難治性患者?。
不良反應(yīng)
常見副作用?：出血、感染（包括機(jī)會性感染）、血細(xì)胞減少（如中性粒細(xì)胞減少）?。
嚴(yán)重風(fēng)險(xiǎn)?：乙型肝炎（需監(jiān)測肝功能）?。
其他信息
中國上市?：2023年5月獲批，醫(yī)保覆蓋MCL適應(yīng)癥?。
仿制藥?：東盟制藥等企業(yè)已生產(chǎn)仿制藥，價格較低?。
阿卡替尼憑借其精準(zhǔn)靶向和良好耐受性，成為B細(xì)胞惡性腫瘤的重要選擇?