奎寧
中文同義詞: 金雞納堿;奎寧;無水奎寧;雞納堿;金雞納霜;奎寧,無水;(6-甲氧基-4-喹啉基)(5-乙烯基-1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛烷-2-基)甲醇;二鹽酸喹寧
英文名稱: Quinine
英文同義詞: (8-alpha,9r)-6’-methoxycinchonan-9-ol;(8S,9R)-6'-Methoxycinchonan-9-ol;(8S,9R)-Quinine;6’-methoxy-,(8.alpha.,9R)-Cinchonan-9-ol;6’-methoxy-,(8-alpha,9r)-cinchonan-9-o;6’-methoxy-,(8alpha,9r)-cinchonan-9-o;6’-methoxy-,(8alpha,9theta)-cinchonan-9-o;6'-Methoxycinchonidine
CAS號: 130-95-0
分子式: C20H24N2O2
分子量: 324.42
EINECS號: 205-003-2
包裝：25KG 紙板桶/1KG 鋁箔袋
藥理作用和用途 :
奎寧為最古老的抗瘧藥之一，早在15世紀含有奎寧的金雞納樹皮就已成為廣泛用于zl瘧疾的{tx}藥，其抗瘧作用與氯喹相似，通過干擾DNA合成而起作用。能抑制各種瘧原蟲的紅細胞內(nèi)期，控制瘧疾癥狀發(fā)作。對間日瘧和三日瘧的配子體也有一定殺滅作用。但對紅細胞外期無作用。其主要優(yōu)點是不易產(chǎn)生耐藥性，可能奎寧與瘧原蟲中DNA結合方式與氯喹不同，故無交叉耐藥性，可用于抗氯喹蟲株(尤其是惡性瘧原蟲)感染。此外奎寧還有興奮子宮、抑制心肌和解熱鎮(zhèn)痛的作用。除藥用外，在分析化學上它可用作鉍、鉑等金屬離子的檢出劑，也可用于外消旋有機酸的析分劑。
本品口服吸收快而wq，1～3小時血中濃度可達高峰。與血漿蛋白結合率約為70%。腦脊液中濃度約為血漿中的2%～ 5%。半衰期為7～8小時。能很快透過胎盤，皮下和肌肉注射吸收緩慢。主要經(jīng)肝代謝，給藥量的5%以原形從尿中排出。
臨床上奎寧主要用于對氯喹有耐藥性的瘧原蟲感染患者。亦用于間日瘧和惡性瘧。醫(yī)療所用都是奎寧的鹽類。硫酸鹽供口服，鹽酸鹽供注射。直到20世紀20年代，它一直是zl瘧疾的較好藥劑。但若使用不當，也會中毒，引起tt、耳鳴、腹瀉、皮疹、視力和聽力發(fā)生障礙等。它對原瘧蟲只有抑制作用，而無殺滅作用，患者病愈后仍易發(fā)作。為此科學家們?nèi)栽趯で蟑熜Ц叩目汞憏w，現(xiàn)已應用的有阿的平、撲瘧喹啉、氯喹啉等。中國出產(chǎn)的植物常山中可提取一種常山堿，它的抗瘧作用比奎寧大100倍以上，但因毒性大而不能直接服用，正在研究常山堿的結構與藥理關系，以找出療效更高的抗瘧藥。
不良反應 :
1，金雞納反應：每日奎寧用量超過1g或稍久即可出現(xiàn)，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、耳鳴、tt、視力聽力減退，停藥后一般可恢復。
2，特異質(zhì)反應：可見急性溶血、皮炎、瘙癢、血管神經(jīng)性水腫及支氣管xc等。少數(shù)惡性瘧患者小劑量奎寧可見寒戰(zhàn)、高熱、嘔吐、血紅蛋白尿、尿閉等急性溶血癥，稱黑尿熱，嚴重者可致死。
3，靜脈推注，可抑制心臟引起血壓下降，甚至休克危及生命，故嚴禁靜脈推注。靜滴也應慎用。肌注易致組織壞死，除不能口服外，一般不用。
yw相互作用 1. 不宜與氨基甙類kss、呋塞米、依他尼酸并用。
2. 常與伯氨喹或乙胺嘧啶合用，以獲得根治和增強防治耐藥蟲株效力。
